Мигрень — хроническая головная боль, способная существенно ограничивать повседневную активность и снижать качество жизни. Современная терапия мигрени всё чаще опирается на препараты, которые селективно воздействуют на рецепторы, являющиеся причиной возникновения мигренозной головной боли.

К ним относятся гепанты — препараты нового поколения, работающие с CGRP-зависимым механизмом мигрени. Некоторые гепанты, зарегистрированные в России, могут применяться как для купирования приступов мигрени, так и для длительной профилактики мигрени с целью уменьшения количества приступов. В некоторых ситуациях эти два подхода совмещают и используют гепанты и для профилактики, и для купирования приступов мигрени.

Что такое гепанты

Гепанты — это группа противомигренозных препаратов из класса антагонистов CGRP-рецепторов. Они связываются с этими рецепторами и уменьшают CGRP-зависимую передачу болевого сигнала при мигрени.

CGRP являются ключевым звеном запуске механизма мигрени. Поэтому гепанты не просто уменьшают боль, а влияют на один из ключевых механизмов мигренозного приступа.

Как CGRP участвует в развитии мигрени

CGRP, или кальцитонин-ген-связанный пептид, — нейропептид, который высвобождается из окончаний тройничного нерва. Он взаимодействует с рецепторами CGRP в тригеминоваскулярной системе и участвует в формировании боли при мигрени.

При мигренозном приступе CGRP задействован в нескольких процессах: передаче болевого сигнала, нейрогенном воспалении и вазодилатации (расширения сосудов). Раньше мигрень часто связывали преимущественно с сосудистым механизмом, но современное понимание шире: в заболевании участвуют нервная возбудимость, медиаторы воспаления, болевые пути и сосудистые реакции.

Именно поэтому CGRP стал одной из ключевых мишеней для таргетной терапии мигрени. На этом направлении появились моноклональные антитела к CGRP (инъекции, предназначенные исключительно для профилактики мигрени) или его рецептору и низкомолекулярные антагонисты CGRP — гепанты.

Как действуют гепанты при мигрени

Гепанты в лечении мигрени действуют как антагонисты CGRP-рецепторов. Они связываются с рецептором и ограничивают его активацию под действием CGRP. В результате снижается CGRP-зависимая передача болевого сигнала и уменьшается вклад нейрогенного воспаления.

Если говорить проще, гепанты блокируют CGRP-рецептор. В отличие от неспецифических обезболивающих и триптанов, гепанты разработаны именно для воздействия на CGRP-зависимый механизм мигрени.

В зависимости от действующего вещества гепанты могут применяться по-разному. Одни препараты используют для купирования приступа мигрени, другие — для профилактики мигрени. В России зарегистрирован гепант, который может применяться в обоих сценариях при соответствующих показаниях и для купирования приступов и для профилактики мигрени.

Гепанты и триптаны: в чём разница

Триптаны при мигрени применяются давно и остаются значимой группой лекарств, но имеет ряд клинических недостатков.

Триптаны воздействуют на серотониновые рецепторы и могут вызывать выраженное сужение сосудов. Неблагоприятной переносимости этих препаратов, а также их противопоказания у пациентов с скрдечно- сосудистыми рисками.
Даже если у пациента нет прямых противопоказаний к триптанам, их переносимость может ограничивать применение. После приёма триптанов у части пациентов возникают сонливость, слабость, астения, головокружение или ощущение «разбитости». В такой ситуации приступ может быть купирован, но быстро вернуться к работе, учёбе, управлению автомобилем или обычной активности всё равно сложно.

Гепанты действуют через CGRP-рецепторы и не влияют на сосуды. Это объясняет, чем гепанты отличаются от триптанов, и почему они могут быть альтернативойпри плохой переносимости, недостаточной эффективности триптанов илиналичии сердечно-сосудистых рисков.

Поэтому гепанты могут назначаться как пациентам, которые раньше не получали другие препараты для купирования приступов мигрени, так и для пациентов, которым не подходят триптаны или другие обезболивающие.
Гепанты для купирования приступа мигрени

Преимуществом гепантов является то, что их можно использовать при первых симптомах приближающегося приступа в отличие от триптанов, которые можно применять только после начала головной боли. К тому же в отличие от триптанов гепанты оказывает долгий обезболивающее эффект, за счёт более длительного периода полувыведения.

Гепанты для профилактики мигрени

Гепанты для профилактики мигрени назначают не для разового снятия боли, а для снижения частоты приступов. Профилактика мигрени может быть актуальна при частых приступах, выраженном влиянии болезни на качество жизни и высокой потребности в препаратах для купирования боли.

Цель профилактики — уменьшить число дней с мигренью, снизить тяжесть приступов и потребность в препаратах для острого лечения.

Какие гепанты доступны в России

В России зарегистрирован гепант, который может применяться как для купирования приступов, так и для профилактики мигрени. Врач может ориентироваться на актуальные данные ГРЛС, РЛС, Видаль и официальные инструкции.